1

новини

Анотація

На меланому припадає лише 4% усіх видів раку шкіри, але є одним з найбільш смертельних шкірних новоутворень. Дакарбазин є найкращим препаратом для лікування меланоми в Бразилії через систему охорони здоров’я, головним чином через низьку вартість. Однак це алкілуючий агент низької специфічності і викликає терапевтичну відповідь лише у 20% випадків. Інші препарати, доступні для лікування меланоми, є дорогими, і пухлинні клітини зазвичай розвивають стійкість до цих препаратів. Боротьба з меланомою вимагає нових, більш конкретних препаратів, які ефективно знищують стійкі до наркотиків пухлинні клітини. Похідні дибензоїлметану (1,3-дифенілпропан-1,3-діон) є перспективними протипухлинними агентами. У цьому дослідженні ми досліджували цитотоксичну дію 1,3-дифеніл-2-бензил-1,3-пропандіону (DPBP) на клітини меланоми B16F10, а також його безпосередню взаємодію з молекулою ДНК за допомогою оптичного пінцета. DPBP показав багатообіцяючі результати проти пухлинних клітин і мав індекс селективності 41,94. Також ми продемонстрували здатність DPBP взаємодіяти безпосередньо з молекулою ДНК. Той факт, що DPBP може взаємодіяти з ДНК in vitro, дозволяє припустити, що така взаємодія може також відбуватися in vivo, а отже, DPBP може бути альтернативою для лікування пацієнтів з резистентними до наркотиків меланомами. Ці результати можуть допомогти в розробці нових та більш ефективних препаратів.

Графічний реферат

3

Ділянка відсотка загибелі клітин, отриманого для сполуки DPBP, проти ліній мелану-А та В16F10 у різних концентраціях. Індекси селективності (SI = IC50 melan-A / IC50 B16F10) склали 41,94.                    

Опублікував Elsevier BV

Анотація

Дибензоїлметан (DBM) є незначною складовою солодки та β-дикетоновим аналогом куркуміну. Годування 1% DBM у раціоні мишами Sencar як під час ініціації, так і після періодів ініціації сильно інгібувало індуковану 7,12-диметилбенз [a] антрацен (DMBA) множинність пухлини молочної залози та частоту пухлин молочної залози на 97%. У подальших дослідженнях in vivo з метою з'ясування можливих механізмів інгібуючої дії DBM годування 1% DBM у дієті AIN-76A незрілим мишам Sencar протягом 4–5 тижнів зменшувало масу вологих маток на 43%, інгібувало швидкість проліферації клітин епітеліальних клітин молочних залоз на 53%, епітелію матки на 23% та строми матки на 77%, коли мишей вбивали під час першої фази еструсу естрального циклу. Крім того, годування 1% DBM у раціоні мишами Sencar за 2 тижні до, під час та через 1 тиждень після лікування DMBA (інтубація 1 мг DMBA на мишу раз на тиждень протягом 5 тижнів) пригнічувало утворення загальних аддуктів DMBA – ДНК у молочних залозах. залози на 72% за допомогою аналізу після маркування після 32P. Таким чином, годування мишами Sencar 1% дієтою DBM пригнічувало утворення аддуктів DMBA – ДНК у молочних залозах і знижувало швидкість проліферації молочної залози in vivo. Ці результати можуть пояснити сильну інгібуючу дію дієтичного ДБМ на канцерогенез молочної залози у мишей.


Час публікації: серпень 12-2020